胰岛素如何作用?

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1、刺激葡萄糖激酶: 胰岛素通过其特异的β-细胞受体,刺激胰岛素的作用靶细胞(60~80%的糖代谢相关细胞),促使细胞膜上胰岛素受体酪氨酸蛋白激酶活性增加并由此激活下游的分子信号转导系统。在胰岛素的众多生物学效应中,对糖代谢的影响是最主要的和最早被认识的。 2、调节血糖水平: 胰岛素直接刺激骨骼肌、脂肪等外周组织中的丙酮酸脱氢酶系,加快丙酮酸氧化供能生成磷酸戊糖或3-磷酸甘油醛,从而升高血糖的水平;胰岛素还可以通过抑制肝糖原异生、促进钾离子(K+)内流而降低血糖。 当静脉注射胰岛素后,由于胰岛素与靶细胞膜上的胰岛素受体结合,促使蛋白激酶使胰岛素受体底物(IRS-1)磷酸化,进而激活蛋白激酶B(PKB)/Akt信号通路,从而起到降低高血糖的效果。

3、调节脂肪酸的合成: 在脂肪细胞的胰岛素受体后信号传导途径中,有两条不同的途径可影响脂质的合成。一条是蛋白激酶C(PKC)通路,另一条是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)通路。胰岛素通过与其受体结合,可以诱导上述信号分子的变化,从而调节脂质合成关键酶的表达,调控甘油三酯(TG)、胆固醇(CHOL)和脂肪酸的蓄积。

4、抑制胰高血糖素介导的代谢过程: 胰高血糖素是体内唯一一种能够降低血糖水平的激素,通过与肝细胞及肌细胞膜上的胰高血糖素受体(GCGR)结合,启动腺苷酸环化酶-cAMP信号通路,进而抑制糖异生过程中关键酶的活性,减少内生葡萄糖的产生,增加肝糖原含量,进而发挥降血糖的作 新药研发平台 5、其他: 胰岛素可以通过减少血液中游离脂肪酸(FFA)的含量而改善高脂血症患者的血脂水平;还可以抑制血小板功能,降低血液黏度和血栓形成风险。还有研究表明,胰岛素可通过上调神经酰胺的水平而参与神经保护的机制。

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