多四环素的作用?

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多西环素(doxycycline)又名盐酸多西环素,是一种广谱抗生素。由于它具有抗菌作用强、体内分布广泛、吸收好、清除率高、副作用低等特点,是目前临床上常用的药物之一。 多西环素的化学名为14-二甲基四环素。为浅黄色结晶粉末;无臭,味苦;加热至170℃以上分解;溶于水(1g/L)和乙醇,不溶于乙醚或氯仿等。 Tm为8分钟,T1/2β为39.3分钟,口服后自胃肠道迅速吸收,生物利用度约为5%。服药后约50%的药物与血浆蛋白结合,可分布于各组织,以肾组织的浓度最高,其次为肝、脾、肺和肌肉组织。 血液、尿及胆汁中的浓度均较高,而脑脊液中的浓度则较低。

多西环素主要经肾脏随尿液排出体外,少量通过粪便,乳汁,脐带血排出。在肝脏内代谢,有细胞色素P450依赖性酶系统参与。 T1/2为6~12小时,平均为9小时。特殊人群如新生儿、婴幼儿、老年人及肾功能不全者,应酌情减量应用。 多西环素对革兰阳性球菌特别是金黄色葡萄球菌的抑制作用最强,其次是链球菌、肺炎球菌以及炭疽杆菌、梭状芽孢杆菌等;对支原体及衣原体属也有抑制作用。但对蓝细菌(主要是铜绿假单胞菌)、厌氧菌如脆弱类杆菌等以及立克次体属、流感病毒以及其他病毒则无明显作用。

多西环素临床主要用于革兰阴性杆菌尤其是大肠杆菌和金葡菌引起的感染,如腹泻、肠炎、肺部感染;亦可用于皮肤软组织感染、骨关节感染、盆腔感染、腹腔感染、败血症等。另外,还可用于性病如淋病、软下疳等的治疗。 本品不良反应较轻,可有恶心、呕吐、厌食、腹泻等消化道症状,皮疹、瘙痒等过敏反应,肝功能损害,静脉炎及二重感染等。孕妇禁用该药,哺乳期妇女亦应避免使用。该药对骨骼发育可能有不良影响,因此小儿慎用,且用药期间及停药后可继续给予维生素D制剂。

老年患者肝肾功能减退,用药后易引起毒性反应,应注意监测患者的血象及肝肾功能变化。同时应严格掌握用药指征,合理用药并注意不良反应的发生。 目前,多西环素已广泛用于临床,但其在治疗剂量范围内的安全性数据仍较少,其长期应用的毒性反应情况有待进一步观察。

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