激素作用后失活吗?

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这个问题问得非常好,实际上在1930年Gorton和Hinshelwood就在研究脂肪酶的催化的双分子反应时提出了酶的底物饱和以及抑制现象中的“竞争性抑制”概念,当时他们用到了“抑制剂”这个词来表示对酶促反应有抑制作用的物质。他们这样描述这个现象“The enzyme was inhibited by a compound which, when dissolved in the same solvent as the enzyme, gave rise to no change of colour. But if this inhibitor were present at the beginning of the reaction it would eventually come into contact with the substrate and so prevent any further conversion of the latter into product. ”(Gorton & Hinshelwood 1930) 因此现在“抑制剂”这个词也保留了下来并被广泛使用。只不过现在对“抑制剂”有了更加严格的定义而已——只有能竞争性抑制底物与酶结合的化合物才能被称为抑制剂。而某些天然产物因为具有两性的性质,可以在水中离解成阳离子和对阴离子,其中的阳离子可以与带负电的底物蛋白特异性的结合从而起到抑制作用。这样的抑制属于“特异性抑制”(参见Porter 2005)。在细胞水平上由于蛋白激酶可以作为一种信号分子调控蛋白质的磷酸化过程,因此可以认为蛋白激酶的抑制剂可以影响细胞的功能。

当然对于你所提到的这个问题的答案应该是毫无疑问的:各种激素都是通过受体起作用,而一旦受体被激素激活,会启动一系列分子信号传递通路最终达到调节基因表达的目的。而在这些过程中是没有任何蛋白激酶或者蛋白磷酸化过程的,所以从这个意义上说激素的作用是“去激化”的(desensitize)而不是刺激(sensitize)。

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