酶抑制剂作用原理?

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酶(enzyme)是由活细胞产生的具有催化作用的蛋白质或RNA分子,能加速化学反应的速度,但自身不会被消耗;而酶抑制剂是一类能够特异性抑制各种酶的有机化合物。 不同类型的酶有着不同的性质和作用底物,因此根据其作用底物的特异性和作用机制的不同,可以将酶抑制剂分为如下几类:

1、竞争性酶抑制剂:这类药物与酶的活性中心或作用底物可形成可逆性的饱和复合物,从而阻碍了底物靠近酶的活性中心,使酶的活性受到抑制。在底物浓度很高的情况下,这种抑制剂的存在会“挤”出已经与酶结合的底物,使反应速度逐渐恢复至没有抑制剂存在时的水平。

2、非竞争性酶抑制剂:这类药物并不与酶的活性中心直接相互作用,而是与酶的底物竞争同一反应通道。由于这些抑制剂本身不是酶的底物,所以它们不会诱导酶的钝化,也不会受诱导型酶抑制剂的影响。不过,此类抑制剂一般需要较长的激活时间才能发挥明显的抑制作用,且作用持续时间比较长。

3、诱发型酶抑制剂:又称为周期性酶抑制剂。这类药物通过诱导酶的合成来发挥其抑制作用。通常,这类药物的剂量都需要达到毫克级别(以克计),而且需要在较长时间内持续使用才能达到较好的疗效。比较典型的诱发型酶抑制剂包括抗肿瘤药的氟尿嘧啶和抗艾滋病的齐多夫定。

还有一些特殊的酶抑制剂:像病毒抑制剂可以阻止病毒的复制,从而起到抗病毒的作用;细胞毒素抑制剂可以通过影响细胞的生长和增殖而达到抗肿瘤效果……

虽然目前许多疾病都可以通过药物进行控制,但是药物对人体带来的副作用也是不可忽视的。如果应用得当,可以选择安全、有效的药物,将毒副作用降到最低;若应用不对,则可能引起较为严重的药物不良反应,甚至威胁患者的生命。

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