多索茶碱的功效与作用?

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一、药理作用 多索茶碱是对腺嘌呤核苷和鸟嘌呤核苷复合物具有选择性激活细胞内腺苷酸环化酶的激动剂,因此可以通过cAMP通路使细胞内游离钙浓度升高,从而发挥平滑肌松弛作用;另外,还可以促使肾小管对钠的重吸收,减少膀胱颈及尿道平滑肌的张力,进而达到缓解症状的作用。 二、药代动力学研究 健康成人单次口服多索茶碱200mg后,血药浓度峰值约为56.6μg/ml,药物在体内广泛分布,但血清蛋白结合率较低(18%~34%),不易通过血脑屏障。 单次给药后,服药2~4小时后达血药浓度峰值,消除半衰期约7小时。本药静脉注射时,其血浆蛋白结合率为58%,比口服给药时低,这可能是由于注射用多索茶碱可自由透过血脑屏障,导致颅内浓度较高所致。

本药在肝内代谢,主要经肾小球滤过排出体外。肾功能不全者(肌酐清除率小于40ml/min),血药浓度可达到正常值的2~3倍,故此类患者用药量应酌情减少。 三、临床疗效评价 目前认为,多索茶碱是治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的安全有效的药物之一。

1.临床试验研究发现,对于急性加重期的COPD患者,多索茶碱能够显著改善患者的呼吸困难和咳嗽,并降低患者气道梗阻的程度,且没有明显的毒副反应或特殊不良反应发生[1]。

2.另一项前瞻性临床试验则发现,对于存在气流受限、静息时出现胸闷、痰液分泌增多、咳嗽以及运动耐力下降等问题的COPD病人,在持续服用多索茶碱颗粒剂(剂量为400毫克/次,3次/日)8周后,上述症状均有不同程度改善,呼吸功能和血气分析指标也有所好转,并且没有严重的不良事件或特殊不良反应发生[2]。

多索茶碱用于治疗COPD的效果较好,安全性较高。 四、适应证 和其他支气管扩张药类似,多索茶碱也应用于平喘、缓解慢性阻塞性肺病病情。目前,多索茶碱已列入世界卫生组织基本药品目录,并被许多国家列为医保药物。 在我国,多索茶碱主要用于治疗慢性支气管炎所导致的咳嗽、咳痰,以及呼吸急促和呼吸困难等症状。

五、禁忌证 对多索茶碱或其他茶碱类药物过敏的患者禁用该药。

六、注意事项 1.多索茶碱与酒精同时使用可能会增加心脏毒性,因此在使用多索茶碱期间应注意避免摄入含有酒精的药物或食物。

2.服用多索茶碱期间应避免驾驶车辆或操作重型机器,因为在服用该药物的48小时内,患者可能存在暂时性的中枢神经系统抑制状态。

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