多索茶碱的作用机制?

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多索茶碱是由茶叶中提取的嘌呤类衍生物,通过兴奋呼吸中枢,影响气体交换,从而导致肺泡过度通气,血浆中物理溶解的CO2减少,对H+/K+-ATP酶活性产生抑制而使血浆HCO3-浓度升高;另外,它还可以抑制磷酸二酯酶(PDE)活性从而减少cAMP水解,使细胞内cAMP含量增加,通过核糖体途径激活蛋白激酶(PKG)进而触发一系列反应,导致细胞内钙水平下降和肌球蛋白轻链去乙酰化,最后引起支气管平滑肌松驰。 还有研究表明多索茶碱可以通过线粒体通路促进内源性的β-3肾上腺素能神经末梢去甲肾上腺素释放,通过α1、α2、β1和β2受体途径间接刺激磷酸化蛋白激酶A(PPKA),进而触发了eNOS的翻译,最终造成一氧化氮(NO)合成增多,起到松弛支气管平滑肌作用[6]。 目前多索茶碱对呼吸道疾病的治疗已得到临床证实和应用,其不良反应较小且与剂量有关,多在停药后消失。但大剂量应用时可出现恶心、呕吐、腹泻、便秘等胃肠道症状以及头痛、倦怠、失眠、皮疹和黄斑瘤等,但均较轻微并且可以忍受。在药物使用过程中如出现严重的不良反应应立即停药并就诊。 目前多索茶碱片剂在国内有售,可用于缓解慢性阻塞性肺病(COPD)引起的气道阻塞性疾病如慢性支气管炎、哮喘等疾病,亦可用于外科手术麻醉前给药以降低术后肺部并发症的发生率。不过,在使用前应咨询专业医师意见,并在医生指导下严格按剂量服用。

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