活化的作用是什么？
作为药物化学博士，浅谈我的理解。 首先，我们需要了解什么是药物活性（therapeutic efficacy），以及它和疗效（clinical efficacy）、临床受益（clinical benefit）的关系： 由上定义可见，药物的活性实际上指的就是治疗有效（therapy effect)，即药对于目标病源的抑制或消除作用；而疗效则更为宽泛一些，不仅包含疾病的治愈，同样也包含症状的缓解等，因此可以说，疗效是更加广义的概念。
而临床受益则是患者真正从药物的治疗中获得了什么，这当然就包括药物的疗效，同时也可能包括不良反应等相关信息。我们可以得到如下关系式： 显然，药物的活性越高，则该药物的临床受益就越显著，然而需要强调的是，只有药物起到了临床意义上的效果时才能够给患者带来真正的临床受益。
反之，如果不慎使用了作用较低的药品，虽然其并未对疾病产生抑制作用，但是患者如果确实感受到了明显的症状减轻，此时尽管药物的剂量超过推荐量上限，甚至已经达到了有毒性和不良事件的剂量，但是由于患者的耐受性较好且获益明显，同样也应该认为这种给药方式是安全的，并应该继续遵循医嘱用药直至临床受益达到最大值。从这个意义上说，药物剂量的增加并不是导致不良反应增加的唯一源头。
在制定合理的治疗方案时，我们不仅要考虑药物的活性是否足够，同样还需要关注药物治疗带来的各种不良反应，通过平衡两种因素来最大程度提高药物的临床受益/效应。